別名:芙瑞
英文名:Letrozol Tablets
含量:98.0-102.0%
性狀:白色
來(lái)曲唑是新一代代芳香化酶抑制劑,為人工合成的芐三唑類衍生物,來(lái)曲唑通過(guò)抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用。體內(nèi)外研究顯示,來(lái)曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化,而絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來(lái)源于雄激素前體物質(zhì)在外周組織的芳香化,故它特別適用于絕經(jīng)后的乳腺癌患者。來(lái)曲唑的體內(nèi)活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強(qiáng)150~250倍。由于其選擇性較高,不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能,大劑量使用對(duì)腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無(wú)抑制作用,因此具有較高的治療指數(shù)。各項(xiàng)臨床前研究表明,來(lái)曲唑?qū)θ砀飨到y(tǒng)及靶器官?zèng)]有潛在的毒性,具有耐受性好、藥理作用強(qiáng)的特點(diǎn)。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比,來(lái)曲唑的抗腫瘤作用更強(qiáng)。
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