利福平
【利福平】
【別名 】 力復(fù)平;甲哌力復(fù)霉素;甲哌利福霉素
【性狀 】 磚紅色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,無(wú)味,易溶于水,對(duì)熱相當(dāng)穩(wěn)定,需避光保存。
  【作用與用途】 廣譜抗生素,對(duì)分支桿菌(包括結(jié)核菌)和革蘭氏陽(yáng)性,陰性菌均有強(qiáng)的殺菌作用,
其抗菌機(jī)理為抑制受DNA指導(dǎo)的RNA聚合酶(轉(zhuǎn)錄酶)的功能,使菌體mRNA合成受阻,達(dá)到殺菌作用
。高濃度時(shí)可抑制某些病毒的生長(zhǎng)。本品能透入細(xì)胞內(nèi),故對(duì)細(xì)胞內(nèi)、外結(jié)核菌均有強(qiáng)大的抑制作
用或殺滅作用,屬全效殺菌藥。對(duì)革蘭氏陰性菌(包括耐藥金葡菌)MIC為0.02-0.50.3μg/ml,
對(duì)革蘭氏陰性菌MIC為0.02-100.3μg/ml。本品與其他抗結(jié)核藥之間無(wú)交叉耐藥現(xiàn)象,其抗結(jié)核菌
作用與異煙肼作用相似,但強(qiáng)于其他常用抗結(jié)核藥。單獨(dú)應(yīng)用時(shí)結(jié)核菌可緩慢產(chǎn)生耐藥性,常與其
他抗結(jié)核藥合用,相互增強(qiáng)抗結(jié)核菌作用,并延緩耐藥性的產(chǎn)生。本品口服吸收良好,空腹口服,0
.45-0.6g,2~3小時(shí)血濃度達(dá)峰值(分別為15和23mg/L)。有效血濃度維持12小時(shí)。吸收后迅速分布于
組織器官和體液中,血清蛋白結(jié)合率75~80%·t1/2為5.2小時(shí)。本品大部分自膽汁排出,可由腸道再吸
收形成肝腸循環(huán),以致長(zhǎng)時(shí)間維持較高的血液濃度。本品的特點(diǎn)是抗菌作用強(qiáng)(對(duì)結(jié)核桿菌的最低抑
菌濃度為0.005-0.5微克/毫升),對(duì)革蘭氏陰性菌和衣原體、病毒都有一定的作用,既可內(nèi)服又可注射
,毒性低而耐受性好。臨床上用于結(jié)核菌、耐藥金黃色葡萄球菌、腸球菌等引起的各種感染。如與鏈霉
素、異煙肼等配合使用,療效更佳。也可用于治療家畜布魯氏菌病、反芻動(dòng)物偽結(jié)核病。
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